Efavirenz 600mg Mylan viên uống

Efavirenz 600mg Mylan viên uống

Thành phần Efavirenz 600mg
Efavirenz 600 mg

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Efavirenz thuộc nhóm không nucleosid, có tác dụng ức chế không cạnh tranh (không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym) nhưng đặc hiệu lên enzym phiên mã ngược của HIV-1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV-1. Thuốc không gắn được vào enzym phiên mã ngược của HIV-2, nên không có tác dụng trên HIV-2. Efavirenz không ảnh hưởng lên hoạt tính của ADN polymerase alpha, beta, gamma, delta ở tế bào người bình thường nên không có tác dụng độc tế bào. Trên HIV-1, efavirenz có tác dụng hiệp đồng với các nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (didanosin, zalbitacin, zidovudin), với thuốc ức chế protease của HIV như indinavir.

Người ta đã thấy có sự kháng efavirenz trong một thời gian ngắn khi dùng đơn trị liệu. Do đó efavirenz không được dùng là thuốc duy nhất trong điều trị hoặc thêm vào một liệu pháp đã thất bại. Cơ chế kháng thuốc efavirenz của HIV còn chưa được biết hết nhưng sự đột biến enzym phiên mã ngược của HIV có vai trò quan trọng. Cũng như một số thuốc không nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (ví dụ, delavirdin, nevirapin), efavirenz thường gây các đột biến ở các vùng có chứa acid amin ở các vị trí 98 – 108 và 179 – 190 trên enzym phiên mã ngược. Efavirenz kháng chéo với các thuốc kháng virus thuộc nhóm không nucleosid như nevirapin, delavirdin nên khi điều trị bằng efavirenz thất bại thì không nên thay thế bằng nevirapin. Ở bệnh nhân kháng efavirenz khi dùng efavirenz kết hợp với các thuốc kháng virus khác (như indinavir hoặc zidovudin và lamivudin), người ta đã thấy các đột biến K103N, V108I, Y188L, G190S, K103N/V108I, K100I/K103N hoặc K103N/G190S. Ngoài ra còn có các đột biến acid amin ở các vị trí 98, 101, 106và 225. Đột biến acid amin ở vị trí 103 (tức là K103N) là hay gặp nhất.

Dược động học:

Efavirenz được hấp thu ở ống tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 giờ ở người bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 – 1 600 mg. Hấp thu thuốc sẽ kém hơn khi liều cao hơn 1 600 mg. Ở người bị nhiễm HIV, uống thuốc hàng ngày trong nhiều ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương cũng đạt được 3 – 5 giờ sau mỗi lần uống và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức ổn định sau 6 – 7 ngày uống thuốc liên tục. Sinh khả dụng tăng nếu uống thuốc sau bữa ăn giàu chất béo. Efavirenz có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn, tuy nhiên không nên uống cùng bữa ăn giàu mỡ. Có tới 99,5 – 99,75% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc đi qua hàng rào máu – não và có trong dịch não – tủy; nồng độ thuốc trong dịch não – tủy sau khi dùng efavirenz liều 200 – 600 mg ngày một lần trong hơn 1 tháng là 0,26 – 1,19% nồng độ thuốc trong huyết tương, tức là gấp 3 lần lượng thuốc tự do trong huyết tương. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrom P450 thành dạng không có tác dụng. Efavirenz hoạt hóa các enzym của cytochrom P450 và tự làm tăng chuyển hóa; nửa đời đào thải cuối cùng là 40 – 55 giờ sau khi uống liều 200 – 400 mg/ngày trong 10 ngày; là 52 – 76 giờ sau khiuống một liều duy nhất. Nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài hơn ở người bị bệnh gan mạn tính và suy thận giai đoạn cuối. Khoảng 14 – 34% liều dùng được đào thải theo nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, 16 – 61% được đào thải theo phân chủ yếu dưới dạng thuốc không bị thay đổi. Thuốc ít có khả năng bị loại khỏi cơ thể bằng chạy thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng vì thuốc gắn nhiều vào protein và chỉ dưới 1% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

Chỉ định Efavirenz 600mg
Efavirenz 600mg Mylan được chỉ định dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.

Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp (dùng kếthợp với 2 nucleosid khác).

Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp (dùngkết hợp với 2 nucleosid khác).

Liều dùng - Cách dùng Efavirenz 600mg
 Efavirenz Myaln 600 mg được dùng theo đường uống. Thuốc được khuyên dùng trước khi đi ngủ trong suốt 2 đến 4 tuần đầu điều trị để tăng dung nạp thuốc.
Người lớn và thanh thiếu niên cân nặng 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày.
Chống chỉ định Efavirenz 600mg
Efavirenz chống chỉ định khi có dấu hiệu lâm sàng quá mẫn nghiêm trọng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Efavirenz không nên dùng đồng thời với astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam hoặc các dẫn chất nấm cựa lõa mạch do cạnh tranh CYP3A4 với efavirenz có thể dẫn đến ức chế chuyển hóa của các thuốc này và gây ra khả năng các phản ứng phụ nguy hiểm và/hoặc đe dọa tính mạng (ví dụ loạn nhịp tim, an thần kéo dài hoặc suy hô hấp).
Tác dụng phụ Efavirenz 600mg
Tác dụng phụ thường gặp khi dùng efavirenz là phát ban da và rối loạn hệ thần kinh trung ương. Phát ban nhẹ có thể mất khi tiếp tục điều trị, nhưng những dạng nặng hơn có thể xảy ra và hồng ban đa dạng cũng như hội chứng Stevens-Johnson cũng có thể xảy ra.
Các triệu chứng hệ thần kinh trung ương bao gồm chóng mặt, đau đầu, mất ngủ hoặc ngủ lơ mơ, giảm tập trung, ác mộng, và co giật. Các triệu chứng tương tự rối loạn tâm thần và trầm cảm cấp tính nặng cũng được báo cáo.
Các phản ứng phụ khác bao gồm buồn nôn và nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và viêm tụy. Có thể xảy ra tăng trị số men gan, đặc biệt ở những bệnh nhân viêm gan siêu vi.
Tăng nồng độ cholesterol và triglycerid huyết thanh cũng được báo cáo.
Chú ý đề phòng Efavirenz 600mg
Efavirenz chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan nặng, và nên dùng thận trọng đi kèm sự theo dõi giá trị các men gan ở những bệnh nhân bệnh gan nhẹ đến trung bình.

Nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc rối loạn tâm thần.

Nên ngưng efavirenz nếu bị phát ban da nặng, đi kèm với sự tróc vảy, dính lớp màng nhầy,...

Cần thiết phải theo dõi nồng độ cholesterol trong huyết tương trong suốt quá trình điều trị với efavirenz.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai:

Efavirenz có thể gây hại cho bào thai nếu dùng trong suốt 3 tháng đầu của thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai không nên dùng efavirenz cho đến khi khả năng có thai được loại trừ.
Phụ nữ cho con bú:

Chưa biết efavirenz có phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì thế, do nguy cơ lây nhiễm HIV và nguy cơ gặp phải những phản ứng phụ trầm trọng từ efavirenz ở trẻ khi thuốc phân bố vào trong sữa mẹ, phụ nữ không nên cho con bú khi đang dùng efavirenz.
Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Efavirenz chưa được đánh giá về tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây chóng mặt, giảm tập trung, và/hoặc buồn ngủ. Bệnh nhân nên tránh những công việc nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.

– Liên hệ tư vấn miễn phí & đặt hàng: Gọi ngay 0946617267 hoặc đặt hàng trực tiếp trên Alothuoc247.com (nhân viên tư vấn sẽ gọi lại cho bạn để tư vấn về sản phẩm và xác nhận đơn hàng )

– Thời gian làm việc: tất cả các ngày trong tuần, 24/7

– Địa chỉ mua hàng trực tiếp: 493 QL1K, NỘI HOÁ 2, BÌNH AN, DĨ AN, BÌNH DƯƠNG

Cam Kết Mua Hàng tại 36 ENLIE PHARMACY -The Medcos SUBRI Alothuoc247.com

 Chấp nhận Thanh Toán Khi Nhận Hàng (COD) hoặc chuyển khoản trước.

 Cam Kết Hàng Chính Hãng 100%

 Nhân Viên Tư Vấn một cách Tận Tình, Chu Đáo

 Đền 1000% nếu phát hiện hàng nhái, hàng giả, hàng kém chất lượng.

LIÊN HỆ NGAY HOTLINE: 0946617267 ĐỂ ĐƯỢC TƯ VẤN MIỄN PHÍ

SỰ HÀI LÒNG CỦA KHÁCH HÀNG LÀ ĐỘNG LỰC ĐỂ The Medcos SUBRI ALOTHUOC247.COM HOÀN THIỆN VÀ PHÁT TRIỂN. GỌI NGAY ĐỂ ĐƯỢC TƯ VẤN MIỄN PHÍ

NHÀ THUỐC 36 ENLIE

Địa chỉ: 493 QL 1K, NỘI HOÁ 2, BÌNH AN, DĨ AN, BÌNH DƯƠNG

Hotline: 0886759419-0946 617 267